通过N-Boc-2-azetines的酸催化水合可持续连续流动合成 β-氨基羰基
2023-10-09 10:41:22
β-氨基羰基化合物在生物和医学上重要分子的合成中是有价值的构建模块。这些化合物也是肽模拟物和分子识别领域的特殊支架。事实上，β-氨基羰基化合物是有机合成中有价值的中间体，特别是在 β-氨基醇、β-氨基酸和内酰胺的生产，这些在各种药物和天然产物合成中至关重要。由于β-氨基羰基的广泛应用，人们正在不断努力开发制备这些化合物的新合成方法。最广泛使用的制备方法之一是流行的曼尼希反应，涉及不可烯醇化醛、可烯醇化羰基化合物和伯胺或仲胺的多组分缩合。
研究人员报道了通过酸催化促进N-Boc-2-azetines水合制备 β-氨基羰基的前所未有的方法。 使用 20 多种不同功能化的2-azetines（包括生物相关手性支架）探索了反应范围，以优异的产率收集了所需的产物。 此外，还开发了一种废物最小化且节省时间的连续流动工艺，可以通过在线液液分离回收环保有机溶剂（CPME）和可重复使用的酸性水相。 微流体技术与在线分离相结合，还能够利用闭环装置直接连续地回收水性催化相。 通过计算各种接近理想参考值的绿色指标，评估了流量法的可持续性。
Sustainable continuous flow synthesis of β-aminocarbonyls via acid-catalyzed hydration of N-Boc-2-azetines （2023）
https://doi.org/10.1039/D3RE00342F
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