新闻资讯

  • 有机合成光化学的技术创新六:流动光化学 -(去)卤化((De)Halogenation)

    氟的特点是元素周期表的电负性最高。出于这个原因,材料和药物化学家使用这种元素来调节新药的亲脂性和生物利用度并调整聚合物的性质。在牢记氟对环境和人类健康的影响的同时,开发更新和更环保的(脱)氟化方法以及氟烷基化程序非常重要,特别是基于后期功能化方法。在这种情况下,光化学可以被认为是一个关键策略。此外,流动技术和氟化学的结合为更轻松、更快速的自动化提供了机会,因为19^F 是快速 NMR 分析的理想选择。

    2022-03-02

  • 抗癌药物的连续流合成

    流动反应器系统的封闭环境提供了更安全的工作条件,防止操作员直接接触危险化学品。小型设备需要更少的实验室空间,由于出色的传质和传热,反应器小型化本质上提高了反应质量。借助合适的过程分析技术 (PAT) 和纯化模块的集成,连续流过程可以伸缩和自动化,从而加快生产保持产品质量并提高产品吞吐量 。伸缩过程也改善了制造过程的绿色方面,因为反应产物在用于下一步之前不需要分离和储存,而是可以直接流入下一个反应器 。

    2021-12-14

  • 连续流技术

    流动化学技术代表的今天,不仅是化学合成的美好未来,也是 代表欠发达国家建立工业基地并在特殊化学品需求方面实现自给自足的机会, 从用于农业的基本农药到支持其基本健康系统的复杂分子,例如活性药物成分 (API)。

    2021-11-01

  • 连续流动快速全合成盐酸环丙沙星

    开发了连续流动快速全合成环丙沙星。总计保持时间为9min,而在专利合成和聚合物载体合成中超过24小时。60%总收率与批次和半批次合成相当。据我们所知,这是迄今为止在连续流动中叠缩的最长反应线性序列,不会因任何后处理要求中断流动。通过细致选择反应条件,反应的六步序列只需要一个在线后处理步骤,作为模块化流动合成的补充。连续操作的关键是1)副产物二甲胺的在线酰化和2)在进入反应器V之前保温2的粗溶液,以避免因为其溶解度较低固体析出。纯环丙沙星的分离涉及简单的pH调节、过滤和清洗。这种合成能够显著缩短反应时间和减少废物产生。

    2021-08-28

  • 自动化合成药物小分子技术

    用于合成癌症治疗的药物分子 prexersatib 新技术可以自动化生产适用于药物用途的小分子。该方法可能用于替代通常通过手动过程生产的分子,从而减少所需的巨大时间和人力成本。

    2021-06-08

  • 司他夫定的多步连续流合成

    多步连续流合成司他夫定 (d4T)

    2021-06-07

  • 格氏反应

    格氏反应(Grignard reaction)过程较为剧烈,需严格控制反应的温度、加料速度等条件。格氏反应的强放热特性使得它非常适合连续化生产。

    2021-05-10

  • 连续流闪速化学用于瑞德西韦合成中的C-糖基化反应

    作者探讨了基于有机锂的C-糖基化连续流合成瑞德西韦的工艺,通过仔细分析反应混合物和添加顺序,可以避免在微反应器内形成固体。又通过对反应参数的优化,包括硅基保护基和有机金属试剂的筛选,使得转化中副产物的含量降至最低。通过精确调整工艺参数,再加上微反应器中赋予的优异的传热和传质能力,可在仅8 s的总停留时间内进行高度放热的C-糖基化反应。与釜式反应所需的−78°C相比,连续工艺在−30°C的更高的过程温度下,该反应得以成功实现,这将节省大量能源。

    2021-04-07

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