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驱虫药吡喹酮的多步流动合成
吡喹酮（PZQ；商品名：Biltricide）被归类为驱虫药，用于治疗血吸虫病和其他寄生虫感染。 世界卫生组织（WHO）已将其列为全球所需的基本和紧急药物之一。 PZQ配方产品的价格取决于相关的制备方法以及原材料成本。 本研究描述了一种使用苯乙胺作为起始材料，采用流动化学方法制备 PZQ 的精确可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一种新的经济合成 PZQ 的路线，该路线可以将生产时间从几天大幅缩短到几分钟，并转移到大规模生产。 同时，通过HPLC分析测定，无论是单一过程还是连续过程，在必要步骤中获得的中间体的纯度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的连续制备过程比使用传统方法（约 3-4 天）所需的时间（约 3-4 小时）更短。 此外，关键中间体二甲氧基乙胺的需求量比现有方法减少了40-50%。
2023-08-18