开发了连续流动快速全合成环丙沙星。总计保持时间为9min,而在专利合成和聚合物载体合成中超过24小时。60%总收率与批次和半批次合成相当。据我们所知,这是迄今为止在连续流动中叠缩的最长反应线性序列,不会因任何后处理要求中断流动。通过细致选择反应条件,反应的六步序列只需要一个在线后处理步骤,作为模块化流动合成的补充。连续操作的关键是1)副产物二甲胺的在线酰化和2)在进入反应器V之前保温2的粗溶液,以避免因为其溶解度较低固体析出。纯环丙沙星的分离涉及简单的pH调节、过滤和清洗。这种合成能够显著缩短反应时间和减少废物产生。
2021-08-28
相较于传统合成工艺,利用微芯片反应器合成金属纳米颗粒具有产率高、产物尺寸均一、单分散性等优点。基于微反应器的合成方法产品用量少,可以实现反应条件的精确控制,在连续大量合成具有特定形貌、尺寸及晶体结构的纳米材料方面有广阔的发展前景。
2021-07-31
连续流化学技术具有反应更快,选择性更高,易于规模放大-它是快速合成大量化合物库的极佳方法。流动化学反应器能够以最少的时间做100项实验,提高优化药物的发现和开发过程效率。
2021-05-22