-
![连续流生产：生产头孢唑啉的新方法]()
连续流生产：生产头孢唑啉的新方法
研究了头孢唑林的顺序连续流动合成，头孢唑林是大多数手术中用于预防原发感染的重要首选药物。 底物在合适的流动反应器中的快速流动和有效混合使得能够在短时间内获得目标化合物，而无需任何中间分离。 展示了可从小规模到中规模合成应用的灵活系统设计，并建立了实现合成的最佳参数。 实现了 0.3 mol/h 规模的合成，分离产率为 54%，头孢唑啉时空产率为 13.75 g/h dL。 获得的材料具有可接受的杂质分布，并且可以通过简单的酸碱萃取和沉淀来纯化。
2023-08-19
-
![驱虫药吡喹酮的多步流动合成]()
驱虫药吡喹酮的多步流动合成
吡喹酮（PZQ；商品名：Biltricide）被归类为驱虫药，用于治疗血吸虫病和其他寄生虫感染。 世界卫生组织（WHO）已将其列为全球所需的基本和紧急药物之一。 PZQ配方产品的价格取决于相关的制备方法以及原材料成本。 本研究描述了一种使用苯乙胺作为起始材料，采用流动化学方法制备 PZQ 的精确可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一种新的经济合成 PZQ 的路线，该路线可以将生产时间从几天大幅缩短到几分钟，并转移到大规模生产。 同时，通过HPLC分析测定，无论是单一过程还是连续过程，在必要步骤中获得的中间体的纯度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的连续制备过程比使用传统方法（约 3-4 天）所需的时间（约 3-4 小时）更短。 此外，关键中间体二甲氧基乙胺的需求量比现有方法减少了40-50%。
2023-08-18
-
![单-(6-氨基-6-去氧)-β-环糊精的连续流动合成]()
单-(6-氨基-6-去氧)-β-环糊精的连续流动合成
建立了从天然BCD开始，通过单甲酰基化、叠氮化和还原6个反应步骤合成6-monoamino-6-monodeoxy-β-cyclodextrin的连续流动方法。这三个步骤在半连续流动系统中耦合，其中在对甲苯磺酰基化步骤后进行溶剂交换，而叠氮化和还原步骤在一个流动系统中耦合，以获得高产率的所需产品。将连续流动过程与间歇方法进行比较，可以实现相似的产量，但是，在流动条件下，反应时间可以从几小时减少到几分钟。此外，通过开发的半流动方法，由于更容易处理有毒衍生物（叠氮化钠，对甲苯磺酰氯）和更精确的参数控制，可以更安全地生产单-(6-氨基-6-去氧)-β-环糊精。
2023-08-16
-
![利用LED技术连续流动合成环丁烯]()
利用LED技术连续流动合成环丁烯
环丁烯是具有相当合成价值的高度应变环系统，可以通过烯烃和炔烃之间的环加成反应获得。然而，它们的传统制备依赖于光化学[2+2]-环加成，利用低效中压汞灯发出的低波长紫外线辐射。本文报告了一种现代方法的发展，该方法使用在UV-A和可见光边界发射的高功率LED设置与连续流动反应器相结合。由此产生的流动过程从马来酰亚胺和各种商业炔烃中产生一系列环丁烯。这提供了一种更节能的方法，易于扩展，以高化学产量和较短的停留时间获取多克量的环丁烯。这些产品的价值体现在基于流动的氢化反应产生高度取代的环丁烷，这些环丁烷代表了现代药物化学计划中备受追捧的基石。
2023-08-11
-
![在连续流动模式下制备的新型吡唑类、吲唑类和吡唑啉类药物的抗菌评价]()
在连续流动模式下制备的新型吡唑类、吲唑类和吡唑啉类药物的抗菌评价
多重耐药细菌菌株（MDR）已成为我们卫生系统面临的日益严峻的挑战，导致多种经典抗生素今天在临床上无活性。由于从头开发有效抗生素是一个非常昂贵和耗时的过程，因此筛选天然和合成化合物库等替代策略是寻找新先导化合物的简单方法。因此，我们报告了对以吲唑、吡唑和吡唑啉为关键杂环部分的十四种药物样化合物的抗菌评估，这些化合物的合成是在连续流动模式下实现的。研究发现，几种化合物对葡萄球菌属和肠球菌属的临床和MD
2023-08-08
-
![结构多样的苯炔和三嗪前体的模块化光化学流动合成]()
结构多样的苯炔和三嗪前体的模块化光化学流动合成
一种新的光化学流动工艺，可以高产率和高通量地生成苯炔前体，并且可以轻松分离出数克数量的产品。 该过程利用光激发硝基芳烃进行无催化剂光化学重排，其中涉及已完全表征的环状羟胺中间体。 所得前体通过第二个光化学流动过程转化为苯炔，在用叠氮化物和苯乙烯配合物捕获时产生杂环目标。 值得注意的是，当苯炔前体与仲胺反应时，通过第三次光流转化以良好的产率获得了多种芳基三嗪。 这代表了合成这些物质的模块化方法，避免使用具有潜在爆炸性的重氮盐。 最终，与批量处理相比，使用单个高功率 LED 光源（365 nm，可调节输入功率）的三种光化学流程具有明显的优势。
2023-08-07
-
![流动条件下光催化反应的发展]()
流动条件下光催化反应的发展
在过去的几年中，光化学和流动化学之间的良好匹配导致了药物发现和API生产领域的应用数量不断增加。这种情况下，优化了流动条件下的不同光化学反应，为药物发现计划生产感兴趣。特别是，我们已经：i）依靠黄原酸酯（xanthates）的光化学Giese加成实现了吡咯的两步伸缩合成ii）通过卤素原子转移（XAT）形成 Csp2-Csp3 键iii）优化吲哚的二氟酰胺化，以提供克级数量，并证明通过两步伸缩合成的
2023-08-07
-
![爆炸级反应安全化！苦味胺的连续合成]()
爆炸级反应安全化！苦味胺的连续合成
使用微反应器成功开发了苦味胺的连续合成工艺，产能26g/hr，两步的条件都很温和，可以在优化后的条件下成功放大。该工艺可以安全、经济地进行苦味胺的工业化生产，后续结合自动监控装置可以更有效地保障工艺的安全性和稳定性
2023-08-02
