可见光介导的苯胺与磺酰氟的磺酰化反应
2023-09-19 13:43:41
磺酰基和胺基通常被认为是药物化学中用于发现生物活性化合物的特权骨架，因为在过去 40 年中发现的生物活性分子中超过60%包含胺单元，而磺酰基的百分比为3.1。 结合这两个基团的磺酰苯胺基序也广泛存在于多种药物中，例如Bcl-2蛋白抑制剂(Navitoclax)、DP受体拮抗剂（laropiprant）、组胺H1受体拮抗剂（oxomemazine）和乙型肝炎病毒核心蛋白抑制剂（vebicorvir）。 因此，开发多种磺酰化苯胺的通用、高效和原子经济的路线对于有机合成和制药科学都非常重要。
磺酰氟的预官能化和后期磺酰化。
拟议机制(A) 自由基阳离子中间体。 (B) 互变中间体。 (C)磺酰基。 (D) 自由基耦合产物。
研究人员开发了一种有用且简单的策略，通过磺酰氟和苯胺的可见光介导反应合成磺酰化苯胺。 研究表明，磺酰氟可以作为可修饰、稳定的磺酰化试剂，进行后期功能化，合成复杂多样的砜类化合物。 反应条件简单、温和。 此外，机理研究表明光催化剂的反离子对效率具有至关重要的影响，这将激发该领域的进一步探索。
Visible-light-mediated sulfonylation of anilines with sulfonyl fluorides
https://doi.org/10.3389/fchem.2023.1267223
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