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![一锅重氮装置——光化学氧化（蓝色 LED-O 2）芳基杂芳基乙酸酯与环状 2°-胺的酰胺化：芳香族 α-酮酰胺的环保合成]()
一锅重氮装置——光化学氧化（蓝色 LED-O 2）芳基杂芳基乙酸酯与环状 2°-胺的酰胺化：芳香族 α-酮酰胺的环保合成
芳香族-α-酮酰胺是一类有趣的分子。它们具有无数的生物学特性，也经常用作合成杂环支架的构件。在此，我们报道了芳香族-α-酮酰胺的环保合成。它是一种一锅法合成，从烷基芳基/杂芳基乙酸酯 7a-k 开始，分子氧中的各种环状仲胺 8a-c 作为氧化剂，通过重氮安装-氧化-酰胺化在乙酸乙酯作为溶剂中使用 5-6 W 微光化学反应器带有蓝色 LED 灯 (435–445 nm) 到目标化合物。该反应也可以在没有氧化剂的情况下在空气中进行，但这有助于主要形成不需要的 NH 插入产物。在氧气气氛下，此类副产物的形成减少到 10-20%。各种芳香族-α-酮酰胺 10a-x 以中等至高产率合成。对照实验为转化机制提供了合理的依据。该协议可以按克级放大。
2022-09-22
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![采用双酸催化剂的微反应器中木糖连续水热生产糠醛]()
采用双酸催化剂的微反应器中木糖连续水热生产糠醛
通过应用微反应器技术强化连续糠醛生产，特别是在无有机溶剂条件下将木糖转化为糠醛。氯化铝和甲酸用作双酸催化剂。检查和验证了单个和组合催化剂在通过连续反应生产糠醛中的作用。采用响应面法研究并优化了木糖浓度、反应温度、停留时间、催化剂总浓度和催化剂比例等操作条件对糠醛收率的影响。
2022-09-16
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![使用连续流微反应器技术合成抗体-药物偶联物]()
使用连续流微反应器技术合成抗体-药物偶联物
连续流动反应器使化学反应能够在屏蔽管和管内发生。这种合成过程被认为克服了常用间歇反应器的一些限制。已经报道了许多通过连续流动工艺合成小分子的成功例子；然而，它们在生物偶联反应中的应用，例如抗体-药物偶联物 (ADC) 合成，在科学文献中极为有限。据我们所知，我们在此报告了同行评审文献中的第一个连续流动过程介导的 ADC 合成。讨论了优化的混合器类型、反应时间和混合器直径。根据这些结果，产生了具有临床相关药物-抗体比率的 ADC。所有流动反应步骤均使用按比例缩小的制造方法进行，该方法利用逐步混合系统执行顺序还原/共轭过程。此外，已建立的连续流动方法可应用于三种不同抗体和三种不同有效载荷的组合，并且对于九种尝试的 ADC 合成中的每一种都观察到相同的趋势。这些结果表明，连续流动化学可用于开发可靠且稳健的 ADC 生产工艺。
2022-09-05
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![连续光化学苯炔形成工艺的开发]()
连续光化学苯炔形成工艺的开发
提出了一种连续流动工艺，该工艺能够在光化学条件下安全地生成和衍生苯。 新的大功率 LED 灯发出 365 nm 的光，这有助于实现这一目标。 由此产生的流动过程基于可调节背压调节器有效控制气态副产品的释放，并在 3 分钟的短停留时间内提供一系列杂环产品。 该方法的稳健性在benzotriazoles, 2H-indazoles 和各种呋喃衍生加合物的快速生成中得到证明，通过简单且易于扩展的流动协议促进这些重要的杂环支架的制备。
2022-09-05
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![[1.1.1]丙烷和双环[1.1.1]戊烷衍生物的连续流动合成]()
[1.1.1]丙烷和双环[1.1.1]戊烷衍生物的连续流动合成
提出了一种按需生产 [1.1.1] 丙烷的连续流动过程，提供了 [1.1.1] 丙烷的解决方案，该解决方案可以直接衍生成各种双环 [1.1.1] 戊烷 (BCP) 物质。这是在高达 8.5 mmol h -1的通量中实现的，提供了对克量的选定 BCP 构建块的有吸引力且直接的访问。最后，开发了将 [1.1.1] 丙烷连续光化学转化为具有混合酯/酰氯部分的有价值的 BCP。
2022-09-05
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![利用双环[1.1.1]戊基自由基的sp2性质实现了[1.1.1]螺桨烷的双官能团化反应]()
利用双环[1.1.1]戊基自由基的sp2性质实现了[1.1.1]螺桨烷的双官能团化反应
近日，宾夕法尼亚大学Gary A. Molander教授课题组在Nature Chemistry上发表了题为“Exploiting the sp2 character of bicyclo[1.1.1]pentyl radicals in the transition-metal-free multi-component difunctionalization of [1.1.1]propella
2022-09-02
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![使用有机光氧化还原催化的 [2+2]-环加成在连续流动条件下形成二聚环丁烷]()
使用有机光氧化还原催化的 [2+2]-环加成在连续流动条件下形成二聚环丁烷
自由基阳离子引发的富电子烯烃二聚反应是合成环丁烷的一种便捷方法。 通过将有机光氧化还原催化和连续流动技术相结合，进行了分批与连续流动研究，为生成重要的咔唑环丁烷材料二聚体 1,2-反式-二咔唑环丁烷 (t-DCzCB) 提供了一条方便的合成路线，仅使用 0.1 mol % 的有机光氧化还原剂 催化剂。 探索了该方法的范围，提供了一类新的功能材料，以及苯乙烯基木脂素二聚天然产物的改进合成路线。 在连续流动条件下，可以以更高的化学产率分离环丁烷二聚体，并且与传统的间歇反应条件相比，反应时间显着缩短。
2022-09-01
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![选择性光化学连续流动苄基一氯化]()
选择性光化学连续流动苄基一氯化
2-fluorotoluene的选择性光化学单氯化已经通过使用两个不同流动反应器的连续流动工艺开发，一个用于调节条件，第二个用于放大。 使用一次一个因素和设计实验方法来优化关键反应参数，目标是尽量减少二氯代副产物的形成。 这种转换已经在多十克尺度上进行。
2022-09-01
![[1.1.1]丙烷和双环[1.1.1]戊烷衍生物的连续流动合成](../upload/thumb_src/800_500/1662341400470385.png)
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![使用有机光氧化还原催化的 [2+2]-环加成在连续流动条件下形成二聚环丁烷](../upload/thumb_src/800_500/1662016053549150.png)
