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![向效率迈进：使用流动反应器进行连续流动化学的优势]()
向效率迈进：使用流动反应器进行连续流动化学的优势
由流动反应器驱动的连续流动化学正在开创化学合成和制造的新时代。通过采用这种创新方法，各行各业可以获得许多好处，从增强安全和环境责任到提高可扩展性、精度和成本节约。连续流动化学的变革性影响不仅限于单一行业，还延伸到制药、石化、材料科学等领域。
2023-11-10
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![从伯烷基胺模块化自动合成螺环四氢萘啶]()
从伯烷基胺模块化自动合成螺环四氢萘啶
螺环四氢萘啶 (THN) 是药物发现活动的宝贵支架，但由于缺乏模块化和可扩展的合成方法，进入这个 3D 化学空间受到阻碍。 我们在此报告了 α-烷基化和螺环 1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶（“1,8-THN”）及其区域异构体 1,6-THN 的自动连续流动合成 来自丰富的伯胺原料的类似物。 基于光氧化还原催化卤代乙烯基吡啶氢氨烷基化 (HAA) 的环形断开方法与分子内 SNAr N-芳基化相结合进行测序。 为了获得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 异构体，光氧化还原催化的 HAA 步骤与钯催化的 C-N 键形成叠合。 总而言之，这提供了使用相同的键断开从一组常见的未受保护的伯胺起始材料中获得四个异构 THN 核心的高度模块化途径。 辉瑞 MC4R 拮抗剂 PF-07258669 螺环 THN 核心的简明合成说明了该方法的简化能力。
2023-10-19
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![萘连续流动硝化研究]()
萘连续流动硝化研究
从微反应器到中尺度流动反应器对萘连续流动硝化制1-硝基萘进行了系统研究，并探讨了反应过程中的安全问题。 在微反应器中综合考察了硝酸与萘的摩尔比、停留时间、反应温度和硫酸强度对反应过程的影响。 在最佳条件下，反应收率可达94.96%。 由于硝化的快速放热特性，提出了快速传热评估以获得最佳条件下的温度分布。 结果发现，反应过程中最高超温仅为3.78℃，与最佳条件下的高产率相符。 然后通过尺寸放大策略实现了微反应器的放大生产。 在中尺度流动反应器中，研究了体积流量的影响。 连续反应器年产量可达2643 kg·a–1，反应器通道内最高超温超过17.1℃。
2023-10-19
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![通过N-Boc-2-azetines的酸催化水合可持续连续流动合成 β-氨基羰基]()
通过N-Boc-2-azetines的酸催化水合可持续连续流动合成 β-氨基羰基
通过酸催化促进N-Boc-2-azetines水合制备 β-氨基羰基的方法。使用20多种不同功能化的2-azetines（包括生物相关手性支架）探索了反应范围，以优异的产率收集了所需的产物。 此外，还开发了一种废物最小化且节省时间的连续流动工艺，可以通过在线液液分离回收环保有机溶剂（CPME）和可重复使用的酸性水相。
2023-10-09
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![连续流反应器中的快速克莱森缩合反应优化]()
连续流反应器中的快速克莱森缩合反应优化
描述了 CPL304110（一种创新的泛 FGFR 抑制剂）的批量合成。 在这里，我们将合成步骤之一的克莱森缩合反应转移到连续流反应器中。 将溶剂从乙醇简单转换为四氢呋喃，将原来的反应时间从 20 小时缩短到 10 分钟。
2023-10-08
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![可见光介导的苯胺与磺酰氟的磺酰化反应]()
可见光介导的苯胺与磺酰氟的磺酰化反应
开发了一种有用且简单的策略，通过磺酰氟和苯胺的可见光介导反应合成磺酰化苯胺。 研究表明，磺酰氟可以作为可修饰、稳定的磺酰化试剂，进行后期功能化，合成复杂多样的砜类化合物。 反应条件简单、温和。
2023-09-19
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![对乙酰氨基酚的连续流多步合成]()
对乙酰氨基酚的连续流多步合成
以NB为原料的三步连续合成对乙酰氨基酚的工艺。 添加0.1当量。 加氢体系中的DMAP可以在班伯格重排中被硫酸中和，班伯格重排和酰化反应均与酸体系相容。 在此过程中，生成的AHA可以进入下游及时转化，从而实现AHA的原位按需制备，避免了繁琐的加工和存储过程。
2023-09-19
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![通过硫醇和二硫化物连续流光化学加成在氮杂环丁烷环上形成C-S键]()
通过硫醇和二硫化物连续流光化学加成在氮杂环丁烷环上形成C-S键
研究人员已经开发出一种在连续流动条件下 2-氮杂环丁烷的抗马尔可夫尼科夫氢烷基/芳基硫醇化（anti-Markovnikov hydroalkyl/aryl thiolation）和二硫化的策略。 硫基自由基由硫醇或二硫化物产生，随后传播到氮杂环丁烷不饱和度中，形成 C-S 键并形成二级自由基中间体。 这个以碳为中心的自由基链通过氢原子转移（HAT）或另一个二硫化物转移到另一个硫醇上，以重新生成关键的硫基自由基中间体。 流动技术的使用确保了反应混合物的有效照射，从而实现极快、稳健且可扩展的方案。 此外，采用乙酸乙酯作为对环境负责的溶剂。
2023-09-18
