研究了一种用于合成多替拉韦(一种用于治疗 HIV 的活性药物成分 (API))的高效连续流程。 合成过程从易于获得的苄基保护的吡喃开始,通过连续流动反应器进行六次化学转化。 该流程的显着优势包括将总反应时间从批量的 34.5 小时减少到 14.5 分钟。 通过流程优化,每个反应步骤的总产率显着提高。 该合成的另一个关键特征是伸缩多个步骤。
2023-08-30
从批次化学到流动化学的转变通常基于商业微流体设备,例如昂贵的完整反应器系统,这些设备无法轻松地根据DNA编码库技术(DELT)等技术的特定要求进行定制,特别是对于日益重要的光化学反应 。 使用快速原型技术的定制光反应器概念提供了模块化、灵活且经济实惠的设计,可以适应各种应用。 为了验证原型反应器,在 368 nm 下进行了光化学频哪醇偶联反应,以演示从间歇化学到流动化学的转变。 通过调整微流体光反
2023-08-28
流动化学是一种用于合成的现代技术,它利用泵、管道和反应器盘管,而不是批量应用中的传统圆底烧瓶,从而实现更快的反应性、增加的质量/热传递、提高的安全性等。 本文讨论了这些细节,为流动化学的进一步采用、实用性和潜在缺点提供了论据。 化学工程概念涵盖了文献中的具体示例,涉及反应动力学、活塞流建模、反应分析(在线和在线)等。 随着现代实验室试图使其技能多样化并采用最佳工作流程,流动化学是本文强调的一个重要
2023-08-28
传统的从二甲基亚砜(DMSO)中批量生产甲基砜(MSM)的过程具有高度放热性,存在严重的安全隐患。在这项工作中,我们提出了一种使用微通道反应器的连续流合成策略,以提高工业规模MSM生产的安全性和效率。
2023-08-20
研究了头孢唑林的顺序连续流动合成,头孢唑林是大多数手术中用于预防原发感染的重要首选药物。 底物在合适的流动反应器中的快速流动和有效混合使得能够在短时间内获得目标化合物,而无需任何中间分离。 展示了可从小规模到中规模合成应用的灵活系统设计,并建立了实现合成的最佳参数。 实现了 0.3 mol/h 规模的合成,分离产率为 54%,头孢唑啉时空产率为 13.75 g/h dL。 获得的材料具有可接受的杂质分布,并且可以通过简单的酸碱萃取和沉淀来纯化。
2023-08-19
吡喹酮(PZQ;商品名:Biltricide)被归类为驱虫药,用于治疗血吸虫病和其他寄生虫感染。 世界卫生组织(WHO)已将其列为全球所需的基本和紧急药物之一。 PZQ配方产品的价格取决于相关的制备方法以及原材料成本。 本研究描述了一种使用苯乙胺作为起始材料,采用流动化学方法制备 PZQ 的精确可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一种新的经济合成 PZQ 的路线,该路线可以将生产时间从几天大幅缩短到几分钟,并转移到大规模生产。 同时,通过HPLC分析测定,无论是单一过程还是连续过程,在必要步骤中获得的中间体的纯度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的连续制备过程比使用传统方法(约 3-4 天)所需的时间(约 3-4 小时)更短。 此外,关键中间体二甲氧基乙胺的需求量比现有方法减少了40-50%。
2023-08-18
建立了从天然BCD开始,通过单甲酰基化、叠氮化和还原6个反应步骤合成6-monoamino-6-monodeoxy-β-cyclodextrin的连续流动方法。这三个步骤在半连续流动系统中耦合,其中在对甲苯磺酰基化步骤后进行溶剂交换,而叠氮化和还原步骤在一个流动系统中耦合,以获得高产率的所需产品。将连续流动过程与间歇方法进行比较,可以实现相似的产量,但是,在流动条件下,反应时间可以从几小时减少到几分钟。此外,通过开发的半流动方法,由于更容易处理有毒衍生物(叠氮化钠,对甲苯磺酰氯)和更精确的参数控制,可以更安全地生产单-(6-氨基-6-去氧)-β-环糊精。
2023-08-16