技术资讯

  • 结构多样的苯炔和三嗪前体的模块化光化学流动合成

    一种新的光化学流动工艺,可以高产率和高通量地生成苯炔前体,并且可以轻松分离出数克数量的产品。 该过程利用光激发硝基芳烃进行无催化剂光化学重排,其中涉及已完全表征的环状羟胺中间体。 所得前体通过第二个光化学流动过程转化为苯炔,在用叠氮化物和苯乙烯配合物捕获时产生杂环目标。 值得注意的是,当苯炔前体与仲胺反应时,通过第三次光流转化以良好的产率获得了多种芳基三嗪。 这代表了合成这些物质的模块化方法,避免使用具有潜在爆炸性的重氮盐。 最终,与批量处理相比,使用单个高功率 LED 光源(365 nm,可调节输入功率)的三种光化学流程具有明显的优势。

    2023-08-07

  • 流动条件下光催化反应的发展

    在过去的几年中,光化学和流动化学之间的良好匹配导致了药物发现和API生产领域的应用数量不断增加。这种情况下,优化了流动条件下的不同光化学反应,为药物发现计划生产感兴趣。特别是,我们已经:i)依靠黄原酸酯(xanthates)的光化学Giese加成实现了吡咯的两步伸缩合成ii)通过卤素原子转移(XAT)形成 Csp2-Csp3 键iii)优化吲哚的二氟酰胺化,以提供克级数量,并证明通过两步伸缩合成的

    2023-08-07

  • 爆炸级反应安全化!苦味胺的连续合成

    使用微反应器成功开发了苦味胺的连续合成工艺,产能26g/hr,两步的条件都很温和,可以在优化后的条件下成功放大。该工艺可以安全、经济地进行苦味胺的工业化生产,后续结合自动监控装置可以更有效地保障工艺的安全性和稳定性

    2023-08-02

  • 将光催化从实验室带入工业:基于膜的TBADT回收作为提高连续流光催化HAT转化可持续性的策略

    提出了有机溶剂纳滤(OSN)作为减少TBADT消耗,增加其周转数量并降低其在产品溶液中的浓度的答案,从而实现大规模基于光催化HAT的转化。优化了适合乙腈中TBADT回收膜的操作参数。连续光催化C(sp3)-H烷基化和胺化反应通过两个OSN步骤进行在线TBADT回收。

    2023-08-02

  • 流动中吡唑啉类的光化学合成

    吡唑啉及其吡唑同族元素是重要的杂环砌块,在精细化工行业中具有众多应用。然而,通往这些实体的传统途径是基于产生大量化学废物的多步骤合成。在这里,我们报告了一种使用紫外光通过无试剂photo-click策略将四唑转化为吡唑啉的替代方法。该路线原位生成丁腈亚胺偶极子,这些偶极子被不同的亲偶极试剂捕获,从而以高化学产量选择这些杂环靶标。最终实现了连续流动方法,该方法以安全且易于扩展的方式生成多克数量的产品

    2023-03-08

  • 固体——流动化学家的克星?

    “固体意味着不可能流动”的先入之见可能会阻止这些研究人员进一步探索。 诚然,流动中的固体处理是一项挑战,但有许多工程解决方案可以应对这一挑战,例如浆料处理技术、连续机械化学、和连续搅拌釜反应器。关键问题是所提出的工程解决方案在优势、成本、所需时间、所需的颗粒大小/负载量以及环境影响和资源方面是否适合。 通常,最简单的策略是确定条件、溶剂选择或温度或浓度范围,使所有物质都保持在溶液中。如果无法避免或

    2023-03-08

  • 用于化学重排的连续流动技术:药物生成相关化合物的强大工具

    由于危险、有毒和污染化学品以及高风险中间体的相关处理,几种化学重排的功效、安全性和放大仍然是未解决的问题。 多年来,批处理过程一直被认为是驱动这些反应的唯一可能性,但对于学术实验室和制药公司来说,连续流技术已经出现,作为一种强大的工具,可以实现简单、可控和更安全的化学协议,有助于最大限度地减少 副产物的形成和提高反应产率。 本技术说明总结了最近报道的使用连续流动方法进行的化学重排,重点是 Curtius、Hofmann 和 Schmidt 反应。 将展示流程协议、一般优势和安全方面,以及生成特殊支架和活性药物成分的反应范围。

    2023-03-06

  • ICH协调Q13指南:药物生产的未来取决于连续流动

    ICH Q13的出台强烈显示了监管部门对于连续生产技术的支持态度,它进一步加强了对连续生产的指导,可以帮助制药商更好地理解连续生产的途径。这可能有助于制药公司接受 FDA 和其他机构的鼓励,从而增加投入而实现连续生产的切实应用。 然而要实施连续生产所必需的控制,无疑需要对工艺有非常深入的认识和理解。无论从人力还是财力投入的角度,全面铺开连续生产的实践恐怕仍然需要一定的时间。希望 Q13 指南和 FDA 的鼓励将引导一些公司把连续生产的开发列入日程。公司的第一个连续生产工艺可能会花费更长的时间和更多的成本,但从长远来看,连续生产工艺的开发和利用,无疑将使这些实践者受益良多。从这个角度看,ICH Q13 指南一定将加速连续生产的实施。

    2023-03-02

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