利用流动化学进行无氰化物合成腈
2024-04-01 10:43:12
腈是一种多功能的结构基序，在制药行业中无处不在。 在药物分子中用腈基取代羰基可以改善吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 特性，使其成为早期药物开发的关键资产。腈也是 API 中间体中的方便处理剂，例如 它们可以很容易地转化为其他官能团，如羧酸、酮、胺、酰胺、酯和醛。通常，腈是由烷基或芳基卤化物和金属氰化物合成的（例如，桑德迈尔氰化法、罗森蒙德-冯·布劳恩法） 反应和 Kolbe 腈合成）或通过烯烃的氢氰化或氨氧化反应。 然而，由于剧毒氰化物废物的使用和相关释放，以这种方式合成腈可能会对制造规模带来挑战。
国外研究人员报道了一种以无氰化物方式合成芳基腈的连续流程。 使用简单的设置和温和的条件，TosMIC（对甲苯磺酰甲基异氰化物）被用作易于获得的前体，通过 van Leusen 反应将酮转化为腈。 由此产生的连续过程速度快（停留时间为 1.5 分钟），并且该方法的可扩展性（高达 8.8 g h−1）和可重复性已在各种丁腈产品中得到证明。 通过这些研究，4-甲苯磺酰恶唑作为副产物被分离出来，有助于理解这种转化的机制途径。 总体而言，这种高效的流动方法提供了含腈结构单元的直接流动合成，且产率高且安全性得到改善。
A cyanide-free synthesis of nitriles exploiting flow chemistry
https://doi.org/10.1039/D3RE00458A
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