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从伯烷基胺模块化自动合成螺环四氢萘啶
螺环四氢萘啶 (THN) 是药物发现活动的宝贵支架，但由于缺乏模块化和可扩展的合成方法，进入这个 3D 化学空间受到阻碍。 我们在此报告了 α-烷基化和螺环 1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶（“1,8-THN”）及其区域异构体 1,6-THN 的自动连续流动合成 来自丰富的伯胺原料的类似物。 基于光氧化还原催化卤代乙烯基吡啶氢氨烷基化 (HAA) 的环形断开方法与分子内 SNAr N-芳基化相结合进行测序。 为了获得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 异构体，光氧化还原催化的 HAA 步骤与钯催化的 C-N 键形成叠合。 总而言之，这提供了使用相同的键断开从一组常见的未受保护的伯胺起始材料中获得四个异构 THN 核心的高度模块化途径。 辉瑞 MC4R 拮抗剂 PF-07258669 螺环 THN 核心的简明合成说明了该方法的简化能力。
2023-10-19
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通过硫醇和二硫化物连续流光化学加成在氮杂环丁烷环上形成C-S键
研究人员已经开发出一种在连续流动条件下 2-氮杂环丁烷的抗马尔可夫尼科夫氢烷基/芳基硫醇化（anti-Markovnikov hydroalkyl/aryl thiolation）和二硫化的策略。 硫基自由基由硫醇或二硫化物产生，随后传播到氮杂环丁烷不饱和度中，形成 C-S 键并形成二级自由基中间体。 这个以碳为中心的自由基链通过氢原子转移（HAT）或另一个二硫化物转移到另一个硫醇上，以重新生成关键的硫基自由基中间体。 流动技术的使用确保了反应混合物的有效照射，从而实现极快、稳健且可扩展的方案。 此外，采用乙酸乙酯作为对环境负责的溶剂。
2023-09-18
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光催化的实际应用
近年来，光催化越来越受到人们的关注，但这绝不是一个新概念。 它在一百多年前就被首次讨论，但在 20 世纪的大部分时间里，它基本上被视为科学新奇事物而被忽视。 然而，20 世纪 70 年代，先驱们响应社会对有效和可持续制氢的关注，为技术注入了新的活力。 此后，它对许多科学领域产生了变革性的影响。 简而言之：光催化涉及在催化剂存在下加速光反应。 光催化材料有效地利用光产生的能量来推动各种化学反应。深入
2023-09-06
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![流动条件下光催化反应的发展]()
流动条件下光催化反应的发展
在过去的几年中，光化学和流动化学之间的良好匹配导致了药物发现和API生产领域的应用数量不断增加。这种情况下，优化了流动条件下的不同光化学反应，为药物发现计划生产感兴趣。特别是，我们已经：i）依靠黄原酸酯（xanthates）的光化学Giese加成实现了吡咯的两步伸缩合成ii）通过卤素原子转移（XAT）形成 Csp2-Csp3 键iii）优化吲哚的二氟酰胺化，以提供克级数量，并证明通过两步伸缩合成的
2023-08-07
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![用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（二）]()
用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（二）
光化学最近引起了研究人员的极大关注。第一个原因是使用连续流动反应器，它在处理这种光化学反应时提供了很大程度的操作灵活性。第二个原因是反应可以以高度选择性和温和的方式进行（室温、可见光和避免有毒化学品）。在这种情况下，流动和光化学的结合是近年来成功采用的一种优秀方法。
2022-12-15
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![用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（一）]()
用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（一）
活性药物成分 (API) 是药物产品中具有生物活性的任何物质。这意味着特定的分子实体能够对目标产生特定的生物学效应。这些成分需要满足非常严格的限制；化学和光学纯度被认为是最重要的。利用连续流动的反应流体流的连续流动合成方法可以很容易地与光化学相结合，光化学与光的化学效应一起工作。这些方法可以成为满足这些严格限制的有用工具。这两种方法都是在温和条件下制备具有高度结构复杂性的天然产物或活性药物成分及其前体的独特而强大的工具。
2022-12-14
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![用于化学合成的微流控芯片实验室技术]()
用于化学合成的微流控芯片实验室技术
将工作流转移到微流控化学合成设备的内在优势在成本、效率和准确性方面可能是惊人的。小型化带来了显着减少试剂使用的明显优势，并且在实验终点的下游，最大限度地减少浪费、溢出和清理问题，使实验室工作更整洁、更可持续。
2022-09-23
