环丁烯是具有相当合成价值的高度应变环系统,可以通过烯烃和炔烃之间的环加成反应获得。然而,它们的传统制备依赖于光化学[2+2]-环加成,利用低效中压汞灯发出的低波长紫外线辐射。本文报告了一种现代方法的发展,该方法使用在UV-A和可见光边界发射的高功率LED设置与连续流动反应器相结合。由此产生的流动过程从马来酰亚胺和各种商业炔烃中产生一系列环丁烯。这提供了一种更节能的方法,易于扩展,以高化学产量和较短的停留时间获取多克量的环丁烯。这些产品的价值体现在基于流动的氢化反应产生高度取代的环丁烷,这些环丁烷代表了现代药物化学计划中备受追捧的基石。
2023-08-11
多重耐药细菌菌株(MDR)已成为我们卫生系统面临的日益严峻的挑战,导致多种经典抗生素今天在临床上无活性。由于从头开发有效抗生素是一个非常昂贵和耗时的过程,因此筛选天然和合成化合物库等替代策略是寻找新先导化合物的简单方法。因此,我们报告了对以吲唑、吡唑和吡唑啉为关键杂环部分的十四种药物样化合物的抗菌评估,这些化合物的合成是在连续流动模式下实现的。研究发现,几种化合物对葡萄球菌属和肠球菌属的临床和MD
2023-08-08
一种新的光化学流动工艺,可以高产率和高通量地生成苯炔前体,并且可以轻松分离出数克数量的产品。 该过程利用光激发硝基芳烃进行无催化剂光化学重排,其中涉及已完全表征的环状羟胺中间体。 所得前体通过第二个光化学流动过程转化为苯炔,在用叠氮化物和苯乙烯配合物捕获时产生杂环目标。 值得注意的是,当苯炔前体与仲胺反应时,通过第三次光流转化以良好的产率获得了多种芳基三嗪。 这代表了合成这些物质的模块化方法,避免使用具有潜在爆炸性的重氮盐。 最终,与批量处理相比,使用单个高功率 LED 光源(365 nm,可调节输入功率)的三种光化学流程具有明显的优势。
2023-08-07
在过去的几年中,光化学和流动化学之间的良好匹配导致了药物发现和API生产领域的应用数量不断增加。这种情况下,优化了流动条件下的不同光化学反应,为药物发现计划生产感兴趣。特别是,我们已经:i)依靠黄原酸酯(xanthates)的光化学Giese加成实现了吡咯的两步伸缩合成ii)通过卤素原子转移(XAT)形成 Csp2-Csp3 键iii)优化吲哚的二氟酰胺化,以提供克级数量,并证明通过两步伸缩合成的
2023-08-07
使用微反应器成功开发了苦味胺的连续合成工艺,产能26g/hr,两步的条件都很温和,可以在优化后的条件下成功放大。该工艺可以安全、经济地进行苦味胺的工业化生产,后续结合自动监控装置可以更有效地保障工艺的安全性和稳定性
2023-08-02
提出了有机溶剂纳滤(OSN)作为减少TBADT消耗,增加其周转数量并降低其在产品溶液中的浓度的答案,从而实现大规模基于光催化HAT的转化。优化了适合乙腈中TBADT回收膜的操作参数。连续光催化C(sp3)-H烷基化和胺化反应通过两个OSN步骤进行在线TBADT回收。
2023-08-02
吡唑啉及其吡唑同族元素是重要的杂环砌块,在精细化工行业中具有众多应用。然而,通往这些实体的传统途径是基于产生大量化学废物的多步骤合成。在这里,我们报告了一种使用紫外光通过无试剂photo-click策略将四唑转化为吡唑啉的替代方法。该路线原位生成丁腈亚胺偶极子,这些偶极子被不同的亲偶极试剂捕获,从而以高化学产量选择这些杂环靶标。最终实现了连续流动方法,该方法以安全且易于扩展的方式生成多克数量的产品
2023-03-08
“固体意味着不可能流动”的先入之见可能会阻止这些研究人员进一步探索。 诚然,流动中的固体处理是一项挑战,但有许多工程解决方案可以应对这一挑战,例如浆料处理技术、连续机械化学、和连续搅拌釜反应器。关键问题是所提出的工程解决方案在优势、成本、所需时间、所需的颗粒大小/负载量以及环境影响和资源方面是否适合。 通常,最简单的策略是确定条件、溶剂选择或温度或浓度范围,使所有物质都保持在溶液中。如果无法避免或
2023-03-08