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![反应性中间体的光化学生成]()
反应性中间体的光化学生成
光化学通过激发底物或光催化剂来生成反应中间体，然后可利用这些高能物质的反应性引发各种转化。流动装置中使用的透明管道直径较窄，可确保光完全穿透，均匀的照射和停留时间可实现选择性转化，避免因过度照射而导致的产品分解。因此，光化学流动方法已被用于生成多种反应中间体，在许多情况下，这可以实现更直接的合成路线，其中给定波长的光子充当无痕试剂当量。
2024-07-16
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![通过流动化学增强光氧化还原放射性氟化法制造6-[18F]Fluoro-L-DOPA]()
通过流动化学增强光氧化还原放射性氟化法制造6-[18F]Fluoro-L-DOPA
一种通过将流动化学与光氧化还原放射性氟化无缝结合来合成 PET 探针的实用方法。临床 PET 示踪剂 6-[18F]FDOPA 顺利制备，非衰变校正产率为 24.3%，放射化学纯度 (RCP) 和对映体过量 (ee) 超过 99.0%，特别是通过简单的基于柱的纯化。流动化学增强光标记方法为 6-[18F]FDOPA 的合成和更多 PET 示踪剂的开发提供了高效且通用的解决方案。Manufactur
2024-05-17
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![连续流合成：光化学反应]()
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![连续流合成使反应发现成为可能]()
连续流合成使反应发现成为可能
Baumann 和 Ley 小组最近发表的一篇论文，回顾了与间歇化学相比，流动化学在新反应发现中的作用。这篇综述特别关注四种类型的化学过程——光化学、电化学、高温反应和反应性中间反应（如锂化）——在这些过程中，连续流动导致了许多新反应和反应模式的发现。对于光化学，连续流动的优点包括均匀的照射、增加的光子传输和可扩展性。在电化学方面，其优点包括电极表面与反应器体积之比大、传质效率高和可扩展性。电极之
2024-04-24
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![可见光介导以氮中心诺里什反应连续流动合成苯并三嗪-4(3H)-酮]()
可见光介导以氮中心诺里什反应连续流动合成苯并三嗪-4(3H)-酮
研究人员报告了一种合成取代benzotriazin-4(3H)-ones的新方案，该酮是具有重要药理学特性的代表性不足的杂环支架。研究人员利用无环芳基三嗪前体，在暴露于紫光（420 nm）时发生光环化反应。 利用连续流反应器技术，只需 10 分钟的停留时间即可获得优异的产率，且无需任何添加剂或光催化剂。 潜在的反应机制似乎是基于经典Norrish II 型反应，并伴随着断裂和 N-N 键的形成。
2024-03-19
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![通过芳基亚胺的光化学重排连续流动合成亚硝基芳烃]()
通过芳基亚胺的光化学重排连续流动合成亚硝基芳烃
亚硝基芳烃是多功能的有机砌块,研究人员提出了一种新的流向这些实体的连续流动路线。这种方法成功的关键是使用三氟乙醇作为溶剂，使用高功率发光二极管（365 nm）作为光源，提供均匀的照射和高效率的连续流动方法。该工艺快速而稳健，具有高官能团耐受性和高通量。亚硝基部分的形成得到了包括X射线晶体学在内的全光谱分析的支持。这种流动方法的可扩展性允许获得克量的亚硝基物质，为此我们重点介绍了一小组衍生化反应，强调了它们的合成效用。
2023-12-25
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![从伯烷基胺模块化自动合成螺环四氢萘啶]()
从伯烷基胺模块化自动合成螺环四氢萘啶
螺环四氢萘啶 (THN) 是药物发现活动的宝贵支架，但由于缺乏模块化和可扩展的合成方法，进入这个 3D 化学空间受到阻碍。 我们在此报告了 α-烷基化和螺环 1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶（“1,8-THN”）及其区域异构体 1,6-THN 的自动连续流动合成 来自丰富的伯胺原料的类似物。 基于光氧化还原催化卤代乙烯基吡啶氢氨烷基化 (HAA) 的环形断开方法与分子内 SNAr N-芳基化相结合进行测序。 为了获得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 异构体，光氧化还原催化的 HAA 步骤与钯催化的 C-N 键形成叠合。 总而言之，这提供了使用相同的键断开从一组常见的未受保护的伯胺起始材料中获得四个异构 THN 核心的高度模块化途径。 辉瑞 MC4R 拮抗剂 PF-07258669 螺环 THN 核心的简明合成说明了该方法的简化能力。
2023-10-19
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![可见光介导的苯胺与磺酰氟的磺酰化反应]()
可见光介导的苯胺与磺酰氟的磺酰化反应
开发了一种有用且简单的策略，通过磺酰氟和苯胺的可见光介导反应合成磺酰化苯胺。 研究表明，磺酰氟可以作为可修饰、稳定的磺酰化试剂，进行后期功能化，合成复杂多样的砜类化合物。 反应条件简单、温和。
2023-09-19
![通过流动化学增强光氧化还原放射性氟化法制造6-[18F]Fluoro-L-DOPA](../../upload/thumb_src/800_500/1715910560671390.png)
