在过去的几年中,光化学和流动化学之间的良好匹配导致了药物发现和API生产领域的应用数量不断增加。这种情况下,优化了流动条件下的不同光化学反应,为药物发现计划生产感兴趣。特别是,我们已经:i)依靠黄原酸酯(xanthates)的光化学Giese加成实现了吡咯的两步伸缩合成ii)通过卤素原子转移(XAT)形成 Csp2-Csp3 键iii)优化吲哚的二氟酰胺化,以提供克级数量,并证明通过两步伸缩合成的
2023-08-07
提出了有机溶剂纳滤(OSN)作为减少TBADT消耗,增加其周转数量并降低其在产品溶液中的浓度的答案,从而实现大规模基于光催化HAT的转化。优化了适合乙腈中TBADT回收膜的操作参数。连续光催化C(sp3)-H烷基化和胺化反应通过两个OSN步骤进行在线TBADT回收。
2023-08-02
吡唑啉及其吡唑同族元素是重要的杂环砌块,在精细化工行业中具有众多应用。然而,通往这些实体的传统途径是基于产生大量化学废物的多步骤合成。在这里,我们报告了一种使用紫外光通过无试剂photo-click策略将四唑转化为吡唑啉的替代方法。该路线原位生成丁腈亚胺偶极子,这些偶极子被不同的亲偶极试剂捕获,从而以高化学产量选择这些杂环靶标。最终实现了连续流动方法,该方法以安全且易于扩展的方式生成多克数量的产品
2023-03-08
光化学最近引起了研究人员的极大关注。第一个原因是使用连续流动反应器,它在处理这种光化学反应时提供了很大程度的操作灵活性。第二个原因是反应可以以高度选择性和温和的方式进行(室温、可见光和避免有毒化学品)。在这种情况下,流动和光化学的结合是近年来成功采用的一种优秀方法。
2022-12-15
活性药物成分 (API) 是药物产品中具有生物活性的任何物质。这意味着特定的分子实体能够对目标产生特定的生物学效应。这些成分需要满足非常严格的限制;化学和光学纯度被认为是最重要的。利用连续流动的反应流体流的连续流动合成方法可以很容易地与光化学相结合,光化学与光的化学效应一起工作。这些方法可以成为满足这些严格限制的有用工具。这两种方法都是在温和条件下制备具有高度结构复杂性的天然产物或活性药物成分及其前体的独特而强大的工具。
2022-12-14
使用设计的流动光反应系统,CHCl3 到 COCl2 的氧化光化学转化在气相中有效发生。 半间歇和连续流动反应系统促进了用于合成氯甲酸酯和碳酸酯(包括聚碳酸酯)的克级光气化反应。 利用这种无需化学试剂、催化剂或溶剂即可在短时间内几乎定量进行的光化学反应,我们成功地展示了无溶剂的连续流动反应,包括 CHCl3 光转化为 COCl2 和碱催化的光气化反应与 N- 甲基咪唑或吡啶,其盐酸盐变成离子液体。
2022-12-07
芳香族-α-酮酰胺是一类有趣的分子。它们具有无数的生物学特性,也经常用作合成杂环支架的构件。在此,我们报道了芳香族-α-酮酰胺的环保合成。它是一种一锅法合成,从烷基芳基/杂芳基乙酸酯 7a-k 开始,分子氧中的各种环状仲胺 8a-c 作为氧化剂,通过重氮安装-氧化-酰胺化在乙酸乙酯作为溶剂中使用 5-6 W 微光化学反应器带有蓝色 LED 灯 (435–445 nm) 到目标化合物。该反应也可以在没有氧化剂的情况下在空气中进行,但这有助于主要形成不需要的 NH 插入产物。在氧气气氛下,此类副产物的形成减少到 10-20%。各种芳香族-α-酮酰胺 10a-x 以中等至高产率合成。对照实验为转化机制提供了合理的依据。该协议可以按克级放大。
2022-09-22