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![使用连续流微反应器技术合成抗体-药物偶联物]()
使用连续流微反应器技术合成抗体-药物偶联物
连续流动反应器使化学反应能够在屏蔽管和管内发生。这种合成过程被认为克服了常用间歇反应器的一些限制。已经报道了许多通过连续流动工艺合成小分子的成功例子；然而，它们在生物偶联反应中的应用，例如抗体-药物偶联物 (ADC) 合成，在科学文献中极为有限。据我们所知，我们在此报告了同行评审文献中的第一个连续流动过程介导的 ADC 合成。讨论了优化的混合器类型、反应时间和混合器直径。根据这些结果，产生了具有临床相关药物-抗体比率的 ADC。所有流动反应步骤均使用按比例缩小的制造方法进行，该方法利用逐步混合系统执行顺序还原/共轭过程。此外，已建立的连续流动方法可应用于三种不同抗体和三种不同有效载荷的组合，并且对于九种尝试的 ADC 合成中的每一种都观察到相同的趋势。这些结果表明，连续流动化学可用于开发可靠且稳健的 ADC 生产工艺。
2022-09-05
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![连续流动中的光生物催化]()
连续流动中的光生物催化
在过去的几年里，生物催化界有两个领域经历了惊人的增长：光生物催化和流动技术在催化过程中的应用。生物催化和连续流动化学的结合已经取得了良好的效果，由于其一些重要特性，例如出色的温度控制、高表面积体积比和良好的质量，提高了多个过程的效率和生产率等。
2022-08-18
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![连续流动条件下丙泊酚的放大和伸缩合成]()
连续流动条件下丙泊酚的放大和伸缩合成
丙泊酚是一种用于程序镇静的短效药物，在 COVID-19 大流行期间广泛需求。连续流协议被证明是有效的，具有巨大的工业转化潜力，通过过程强化（24 小时连续实验）达到每天 71.6 克的产量。我们已经成功地对连续流动方法进行了伸缩，获得了 5.74 g 丙泊酚，生产率为 23.0 g/天（6 小时连续实验），证明了该方法在分离模式和伸缩模式下的稳健性。在线后处理也取得了实质性进展，它提供了更高的安全性和更少的浪费，这也与工业应用相关。总体而言，合成策略是基于低成本的傅克二异丙基化对羟基苯甲酸，然后进行脱羧反应，得到丙泊酚，总收率高达 84%，副产物形成率非常低。
2022-07-27
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![连续流动化学的优势]()
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![制备布地奈德的连续流程]()
制备布地奈德的连续流程
一种用于合成布地奈德的新的具有成本效益的连续流动工艺，该工艺属于孕烷核心的 16,17 缩醛类。对流动反应器的流速、温度、停留时间、溶液体积、反溶剂和反应器频率等参数进行了布地奈德差向异构体摩尔比制备的研究。此外，合适的参数需要获得所需的差向异构体摩尔比。在另一方面，还进行粒度优化研究以获得所需的布地奈德固体产品。
2022-04-22
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![光催化有机合成中的新兴概念]()
光催化有机合成中的新兴概念
可见光光催化已成为有机合成中的强大工具，它使用光子作为无痕、可持续的试剂。该领域的大多数活动都集中在通过常见的光氧化还原开发新反应，但最近一些令人兴奋的新概念和策略进入了鲜为人知的领域。我们调查了能够使用更长波长的方法，并表明光子的波长和强度是重要参数，可以调节光催化剂的反应性以控制或改变化学反应的选择性。此外，我们讨论了最近替代强还原剂的努力，如元素锂和钠，通过光和技术领域的进步。
2022-04-19
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![N-溴代琥珀酰亚胺连续流光溴化]()
N-溴代琥珀酰亚胺连续流光溴化
在连续流玻璃微反应器中展示了一种简单的连续流光溴化反应。使用NBS 作为溴源可以避免处理许多其他直接溴化中使用的高度危险的溴物种；乙腈和丙酮被证明是该系统的有用溶剂，可避免在连续流动反应器内形成沉淀物。
2022-04-16
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![可见光连续流光反应器中酚类的有机光催化好氧氧化]()
可见光连续流光反应器中酚类的有机光催化好氧氧化
用于酚类和萘酚的有机光催化流动氧化的选择性和高产率的方法。 通过在 MeOH/H2O 溶剂混合物中使用 LED 光源、有氧条件和催化量的有机染料亚甲基蓝 (0.9 mol%) 实现了温和且可持续的合成。 维生素 E 前体 2,3,5-三甲基醌和维生素 K3 等关键工业中间体很容易从市售起始材料中以优异的收率和较短的反应时间获得。
2022-04-15
