技术资讯-迈库弗洛微流控技术（常州）有限公司-第13页

利用双环[1.1.1]戊基自由基的sp2性质实现了[1.1.1]螺桨烷的双官能团化反应

近日，宾夕法尼亚大学Gary A. Molander教授课题组在Nature Chemistry上发表了题为“Exploiting the sp2 character of bicyclo[1.1.1]pentyl radicals in the transition-metal-free multi-component difunctionalization of [1.1.1]propella

2022-09-02

使用有机光氧化还原催化的 [2+2]-环加成在连续流动条件下形成二聚环丁烷

自由基阳离子引发的富电子烯烃二聚反应是合成环丁烷的一种便捷方法。通过将有机光氧化还原催化和连续流动技术相结合，进行了分批与连续流动研究，为生成重要的咔唑环丁烷材料二聚体 1,2-反式-二咔唑环丁烷 (t-DCzCB) 提供了一条方便的合成路线，仅使用 0.1 mol % 的有机光氧化还原剂催化剂。探索了该方法的范围，提供了一类新的功能材料，以及苯乙烯基木脂素二聚天然产物的改进合成路线。在连续流动条件下，可以以更高的化学产率分离环丁烷二聚体，并且与传统的间歇反应条件相比，反应时间显着缩短。

2022-09-01

选择性光化学连续流动苄基一氯化

2-fluorotoluene的选择性光化学单氯化已经通过使用两个不同流动反应器的连续流动工艺开发，一个用于调节条件，第二个用于放大。使用一次一个因素和设计实验方法来优化关键反应参数，目标是尽量减少二氯代副产物的形成。这种转换已经在多十克尺度上进行。

2022-09-01

2,2-Dimethylchromene在流动中的光化学扩环促进植物毒性Radulanin A的全合成

radulanins 是具有生物活性的联苄基天然产物，具有合成具有挑战性的 2,5-dihydro-1-benzoxepine 核心。与之前展示冗长策略的报告相比，我们展示了迄今为止最短的 radulanin A 合成，其主要特征是2,2-dimethylchromene前体的光化学扩环反应。鉴于对这种天然产品的除草特性的生物学研究，这项工作适用于大规模制备的连续流动装置。

2022-09-01

连续流动中的光生物催化

在过去的几年里，生物催化界有两个领域经历了惊人的增长：光生物催化和流动技术在催化过程中的应用。生物催化和连续流动化学的结合已经取得了良好的效果，由于其一些重要特性，例如出色的温度控制、高表面积体积比和良好的质量，提高了多个过程的效率和生产率等。

2022-08-18

劳拉西泮连续流动合成的开发

劳拉西泮(Lorazepam)是一种广泛使用的镇静剂，出现在世界卫生组织的基本药物清单中，经常出现短缺。使用涉及路线探索、高通量实验和杂质分析的工作流程来开发最佳序列，我们报告了一种用于流式合成劳拉西泮的新型 5 步路线。这五个步骤包括 N-酰化(N-acylation)、二氮杂环闭合(diazepine ring closure)、亚胺 N-氧化(imine N-oxidation)、Polonovski 型重排和酯水解得到劳拉西泮。

2022-08-17

连续流中通过伸缩光化学硫醇-烯环化序列合成硫代吗啉

开发了一种以两步伸缩形式连续流动生成硫代吗啉的程序。关键步骤是半胱胺盐酸盐和氯乙烯作为低成本起始材料的光化学硫醇-烯反应。该反应可以在高浓度 (4 M) 条件下使用少量 (0.1-0.5 mol%) 的 9-fluorenone作为光催化剂进行，从而产生相应的定量产率的half-mustard中间体。随后通过碱介导的环化获得硫代吗啉。通过进行 7 小时（总停留时间 40 分钟）的反应，通过蒸馏分离所需的硫代吗啉，证明了该方法的稳健性。

2022-08-08

连续流动条件下丙泊酚的放大和伸缩合成

丙泊酚是一种用于程序镇静的短效药物，在 COVID-19 大流行期间广泛需求。连续流协议被证明是有效的，具有巨大的工业转化潜力，通过过程强化（24 小时连续实验）达到每天 71.6 克的产量。我们已经成功地对连续流动方法进行了伸缩，获得了 5.74 g 丙泊酚，生产率为 23.0 g/天（6 小时连续实验），证明了该方法在分离模式和伸缩模式下的稳健性。在线后处理也取得了实质性进展，它提供了更高的安全性和更少的浪费，这也与工业应用相关。总体而言，合成策略是基于低成本的傅克二异丙基化对羟基苯甲酸，然后进行脱羧反应，得到丙泊酚，总收率高达 84%，副产物形成率非常低。

2022-07-27

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