提出了一种按需生产 [1.1.1] 丙烷的连续流动过程,提供了 [1.1.1] 丙烷的解决方案,该解决方案可以直接衍生成各种双环 [1.1.1] 戊烷 (BCP) 物质。这是在高达 8.5 mmol h -1的通量中实现的,提供了对克量的选定 BCP 构建块的有吸引力且直接的访问。最后,开发了将 [1.1.1] 丙烷连续光化学转化为具有混合酯/酰氯部分的有价值的 BCP。
2022-09-05
近日,宾夕法尼亚大学Gary A. Molander教授课题组在Nature Chemistry上发表了题为“Exploiting the sp2 character of bicyclo[1.1.1]pentyl radicals in the transition-metal-free multi-component difunctionalization of [1.1.1]propella
2022-09-02
自由基阳离子引发的富电子烯烃二聚反应是合成环丁烷的一种便捷方法。 通过将有机光氧化还原催化和连续流动技术相结合,进行了分批与连续流动研究,为生成重要的咔唑环丁烷材料二聚体 1,2-反式-二咔唑环丁烷 (t-DCzCB) 提供了一条方便的合成路线,仅使用 0.1 mol % 的有机光氧化还原剂 催化剂。 探索了该方法的范围,提供了一类新的功能材料,以及苯乙烯基木脂素二聚天然产物的改进合成路线。 在连续流动条件下,可以以更高的化学产率分离环丁烷二聚体,并且与传统的间歇反应条件相比,反应时间显着缩短。
2022-09-01
2-fluorotoluene的选择性光化学单氯化已经通过使用两个不同流动反应器的连续流动工艺开发,一个用于调节条件,第二个用于放大。 使用一次一个因素和设计实验方法来优化关键反应参数,目标是尽量减少二氯代副产物的形成。 这种转换已经在多十克尺度上进行。
2022-09-01
radulanins 是具有生物活性的联苄基天然产物,具有合成具有挑战性的 2,5-dihydro-1-benzoxepine 核心。 与之前展示冗长策略的报告相比,我们展示了迄今为止最短的 radulanin A 合成,其主要特征是2,2-dimethylchromene前体的光化学扩环反应。 鉴于对这种天然产品的除草特性的生物学研究,这项工作适用于大规模制备的连续流动装置。
2022-09-01
在过去的几年里,生物催化界有两个领域经历了惊人的增长:光生物催化和流动技术在催化过程中的应用。生物催化和连续流动化学的结合已经取得了良好的效果,由于其一些重要特性,例如出色的温度控制、高表面积体积比和良好的质量,提高了多个过程的效率和生产率等。
2022-08-18
劳拉西泮(Lorazepam)是一种广泛使用的镇静剂,出现在世界卫生组织的基本药物清单中,经常出现短缺。 使用涉及路线探索、高通量实验和杂质分析的工作流程来开发最佳序列,我们报告了一种用于流式合成劳拉西泮的新型 5 步路线。 这五个步骤包括 N-酰化(N-acylation)、二氮杂环闭合(diazepine ring closure)、亚胺 N-氧化(imine N-oxidation)、Polonovski 型重排和酯水解得到劳拉西泮。
2022-08-17
开发了一种以两步伸缩形式连续流动生成硫代吗啉的程序。关键步骤是半胱胺盐酸盐和氯乙烯作为低成本起始材料的光化学硫醇-烯反应。该反应可以在高浓度 (4 M) 条件下使用少量 (0.1-0.5 mol%) 的 9-fluorenone作为光催化剂进行,从而产生相应的定量产率的half-mustard中间体。随后通过碱介导的环化获得硫代吗啉。通过进行 7 小时(总停留时间 40 分钟)的反应,通过蒸馏分离所需的硫代吗啉,证明了该方法的稳健性。
2022-08-08