高温反应主要优势来自改进的传热和小型化,可以进行更安全的热反应,而这些热反应可能无法批量进行。通过使用背压调节器在普通溶剂的沸点以上工作的能力也有助于获得新的化合物。
2024-04-25
三硝基间苯三酚是通过硝化间苯三酚制得的一种重要炸药原料,其合成过程硝化反应条件的控制要精确,以确保产物的纯度和稳定性。该化合物具有高能量密度和良好的爆炸性能,广泛应用于军事和民用领域
2024-04-05
采用微通道连续流反应器合成硝基胍,反应时间大大缩短,从传统的数小时缩短到几十秒至几分钟;原料混合充分,温度控制精确,浓硫酸和硝酸的用量大大减少,减少了废酸的产生,且产物的选择性明显提高。
2024-04-04
一种以无氰化物方式合成芳基腈的连续流程。 使用简单的设置和温和的条件,TosMIC(对甲苯磺酰甲基异氰化物)被用作易于获得的前体,通过 van Leusen 反应将酮转化为腈。 由此产生的连续过程速度快(停留时间为 1.5 分钟),并且该方法的可扩展性(高达 8.8 g h−1)和可重复性已在各种丁腈产品中得到证明。
2024-04-01
研究人员报告了一种合成取代benzotriazin-4(3H)-ones的新方案,该酮是具有重要药理学特性的代表性不足的杂环支架。研究人员利用无环芳基三嗪前体,在暴露于紫光(420 nm)时发生光环化反应。 利用连续流反应器技术,只需 10 分钟的停留时间即可获得优异的产率,且无需任何添加剂或光催化剂。 潜在的反应机制似乎是基于经典Norrish II 型反应,并伴随着断裂和 N-N 键的形成。
2024-03-19
亚硝基芳烃是多功能的有机砌块,研究人员提出了一种新的流向这些实体的连续流动路线。这种方法成功的关键是使用三氟乙醇作为溶剂,使用高功率发光二极管(365 nm)作为光源,提供均匀的照射和高效率的连续流动方法。该工艺快速而稳健,具有高官能团耐受性和高通量。亚硝基部分的形成得到了包括X射线晶体学在内的全光谱分析的支持。这种流动方法的可扩展性允许获得克量的亚硝基物质,为此我们重点介绍了一小组衍生化反应,强调了它们的合成效用。
2023-12-25
螺环四氢萘啶 (THN) 是药物发现活动的宝贵支架,但由于缺乏模块化和可扩展的合成方法,进入这个 3D 化学空间受到阻碍。 我们在此报告了 α-烷基化和螺环 1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶(“1,8-THN”)及其区域异构体 1,6-THN 的自动连续流动合成 来自丰富的伯胺原料的类似物。 基于光氧化还原催化卤代乙烯基吡啶氢氨烷基化 (HAA) 的环形断开方法与分子内 SNAr N-芳基化相结合进行测序。 为了获得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 异构体,光氧化还原催化的 HAA 步骤与钯催化的 C-N 键形成叠合。 总而言之,这提供了使用相同的键断开从一组常见的未受保护的伯胺起始材料中获得四个异构 THN 核心的高度模块化途径。 辉瑞 MC4R 拮抗剂 PF-07258669 螺环 THN 核心的简明合成说明了该方法的简化能力。
2023-10-19