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![单-(6-氨基-6-去氧)-β-环糊精的连续流动合成]()
单-(6-氨基-6-去氧)-β-环糊精的连续流动合成
建立了从天然BCD开始，通过单甲酰基化、叠氮化和还原6个反应步骤合成6-monoamino-6-monodeoxy-β-cyclodextrin的连续流动方法。这三个步骤在半连续流动系统中耦合，其中在对甲苯磺酰基化步骤后进行溶剂交换，而叠氮化和还原步骤在一个流动系统中耦合，以获得高产率的所需产品。将连续流动过程与间歇方法进行比较，可以实现相似的产量，但是，在流动条件下，反应时间可以从几小时减少到几分钟。此外，通过开发的半流动方法，由于更容易处理有毒衍生物（叠氮化钠，对甲苯磺酰氯）和更精确的参数控制，可以更安全地生产单-(6-氨基-6-去氧)-β-环糊精。
2023-08-16
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![在连续流动模式下制备的新型吡唑类、吲唑类和吡唑啉类药物的抗菌评价]()
在连续流动模式下制备的新型吡唑类、吲唑类和吡唑啉类药物的抗菌评价
多重耐药细菌菌株（MDR）已成为我们卫生系统面临的日益严峻的挑战，导致多种经典抗生素今天在临床上无活性。由于从头开发有效抗生素是一个非常昂贵和耗时的过程，因此筛选天然和合成化合物库等替代策略是寻找新先导化合物的简单方法。因此，我们报告了对以吲唑、吡唑和吡唑啉为关键杂环部分的十四种药物样化合物的抗菌评估，这些化合物的合成是在连续流动模式下实现的。研究发现，几种化合物对葡萄球菌属和肠球菌属的临床和MD
2023-08-08
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![结构多样的苯炔和三嗪前体的模块化光化学流动合成]()
结构多样的苯炔和三嗪前体的模块化光化学流动合成
一种新的光化学流动工艺，可以高产率和高通量地生成苯炔前体，并且可以轻松分离出数克数量的产品。 该过程利用光激发硝基芳烃进行无催化剂光化学重排，其中涉及已完全表征的环状羟胺中间体。 所得前体通过第二个光化学流动过程转化为苯炔，在用叠氮化物和苯乙烯配合物捕获时产生杂环目标。 值得注意的是，当苯炔前体与仲胺反应时，通过第三次光流转化以良好的产率获得了多种芳基三嗪。 这代表了合成这些物质的模块化方法，避免使用具有潜在爆炸性的重氮盐。 最终，与批量处理相比，使用单个高功率 LED 光源（365 nm，可调节输入功率）的三种光化学流程具有明显的优势。
2023-08-07
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![爆炸级反应安全化！苦味胺的连续合成]()
爆炸级反应安全化！苦味胺的连续合成
使用微反应器成功开发了苦味胺的连续合成工艺，产能26g/hr，两步的条件都很温和，可以在优化后的条件下成功放大。该工艺可以安全、经济地进行苦味胺的工业化生产，后续结合自动监控装置可以更有效地保障工艺的安全性和稳定性
2023-08-02
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![用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（二）]()
用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（二）
光化学最近引起了研究人员的极大关注。第一个原因是使用连续流动反应器，它在处理这种光化学反应时提供了很大程度的操作灵活性。第二个原因是反应可以以高度选择性和温和的方式进行（室温、可见光和避免有毒化学品）。在这种情况下，流动和光化学的结合是近年来成功采用的一种优秀方法。
2022-12-15
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![用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（一）]()
用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（一）
活性药物成分 (API) 是药物产品中具有生物活性的任何物质。这意味着特定的分子实体能够对目标产生特定的生物学效应。这些成分需要满足非常严格的限制；化学和光学纯度被认为是最重要的。利用连续流动的反应流体流的连续流动合成方法可以很容易地与光化学相结合，光化学与光的化学效应一起工作。这些方法可以成为满足这些严格限制的有用工具。这两种方法都是在温和条件下制备具有高度结构复杂性的天然产物或活性药物成分及其前体的独特而强大的工具。
2022-12-14
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![用于化学工程的微流控反应器概述]()
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![连续流中通过伸缩光化学硫醇-烯环化序列合成硫代吗啉]()
连续流中通过伸缩光化学硫醇-烯环化序列合成硫代吗啉
开发了一种以两步伸缩形式连续流动生成硫代吗啉的程序。关键步骤是半胱胺盐酸盐和氯乙烯作为低成本起始材料的光化学硫醇-烯反应。该反应可以在高浓度 (4 M) 条件下使用少量 (0.1-0.5 mol%) 的 9-fluorenone作为光催化剂进行，从而产生相应的定量产率的half-mustard中间体。随后通过碱介导的环化获得硫代吗啉。通过进行 7 小时（总停留时间 40 分钟）的反应，通过蒸馏分离所需的硫代吗啉，证明了该方法的稳健性。
2022-08-08
