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  • 有机合成光化学的技术创新六:流动光化学 -(去)卤化((De)Halogenation)

    氟的特点是元素周期表的电负性最高。出于这个原因,材料和药物化学家使用这种元素来调节新药的亲脂性和生物利用度并调整聚合物的性质。在牢记氟对环境和人类健康的影响的同时,开发更新和更环保的(脱)氟化方法以及氟烷基化程序非常重要,特别是基于后期功能化方法。在这种情况下,光化学可以被认为是一个关键策略。此外,流动技术和氟化学的结合为更轻松、更快速的自动化提供了机会,因为19^F 是快速 NMR 分析的理想选择。

    2022-03-02

  • 有机合成光化学的技术创新五:流动光化学 -光裂解和光脱保护(Photocleavage and Photodeprotection)

    保护基团在合成有机化学领域,特别是在复杂生物活性分子的全合成中具有不可估量的重要性。 理想的保护基团应具有两个特性:(1) 保护敏感官能团在随后的母体分子修饰过程中免受不希望的反应, (2) 以高产率和选择性安装和去除它。 光裂解是官能团去保护的理想策略,因为它通常与更传统的热或酸碱型去保护策略正交。

    2022-03-01

  • 保护基团在有机合成中的应用

    在一个多官能团化合物上要选择性地在某一个反应点上进行化学反应时,另外的官能团总是会要被临时屏蔽起来。许多保护基团也就是为此目的而发展起来并仍在发展着的。一个保护基团要满足一系列要求。它必须有选择地反应后高产率地生成--个被保护的底物以适于参加接下来所要进行的反应。保护基团必须高产率地通过与易于得到的无害试剂反应被选择性移去,这些试剂也不会进攻再生的官能团。

    2022-02-28

  • 有机合成光化学的技术创新四:流动光化学 -单线态氧介导的氧化(Singlet Oxygen-Mediated Oxidations)

    已知单线态氧 ( 1 O 2 ) 更具反应性。1 O 2可以原位产生,能量从光敏剂转移到三线态氧,尽管也描述了在没有光的情况下的其他可能性。尽管成本低且原子经济性高,但单线态氧在工业中的使用并不广泛,主要是因为相关的安全问题和短寿命。这些具体问题可以通过使用流动技术来克服。考虑到与安全处理气态氧相关的技术挑战,许多关于开发高效双相氧的研究已被报道甚至是三相流态。光催化剂浓度也是一个需要考虑的重要变量,不仅因为它在工业流程设置中具有相关后果,不仅出于经济原因,而且还因为它可能影响下游净化过程。

    2022-02-28

  • 有机合成光化学的技术创新三:流动光化学 -光环化(Photocyclizations)

    光环化(Photocyclizations)可以从通常简单的起始材料中快速获得复杂的碳环和杂环。最近已证明其在具有复杂环结构的几种天然产物的全合成中的实用性。流动光反应器中通过对反应条件进行重新优化,后一种化合物可以获得更高的产率。流动光化学方法与先前报道的批处理方法相比具有更大的便利性和更好的可扩展性。

    2022-02-26

  • 有机合成光化学的技术创新三:流动光化学 -光异构化

    的吸收可以提供有机底物异构化所需的能量。这可以应用于有机合成,将化合物转化为其几何或结构异构体。由于光异构化的简单质量平衡,这些反应通常用于验证新型微反应器设计,或进行反应堆表征实验,例如可见光测光法。

    2022-02-25

  • 有机合成光化学的技术创新二:流动光化学 -光环加成

    光环加成反应是最古老的光化学转化之一。然而,直到今天,它仍然是最受欢迎的,这一点从越来越多的关于该主题的出版物中可以看出。其受欢迎的原因之一是光环加成以原子效率的方式快速获得复杂的碳环和杂环,例如环丁烷和氧杂环丁烷,这是使用传统合成方法难以实现的。例如,在药物化学中,有机分子的三维特征通常一步增加对于新候选药物的产生尤其重要。

    2022-02-24

  • 微通道反应器与流动化学在药物合成中的应用

    通过微通道反应器开发的连续合成工艺可以实现工艺直接放大、精确控制反应温度、精确控制反应时间、精确控制物料配比以及最大程度控制安全风险等优点,但是微通道反应设备初期投资相对要大,因此限制了其在工业化的推广及应用。但是伴随着国家对化工安全的控制越来越高,传统的反应釜工艺很难满足国家对化工安全的控制要求,通过微通道反应器开发的合成工艺必然会得到大力的推广。

    2022-02-17

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