吡唑啉及其吡唑同族元素是重要的杂环砌块,在精细化工行业中具有众多应用。然而,通往这些实体的传统途径是基于产生大量化学废物的多步骤合成。在这里,我们报告了一种使用紫外光通过无试剂photo-click策略将四唑转化为吡唑啉的替代方法。该路线原位生成丁腈亚胺偶极子,这些偶极子被不同的亲偶极试剂捕获,从而以高化学产量选择这些杂环靶标。最终实现了连续流动方法,该方法以安全且易于扩展的方式生成多克数量的产品
2023-03-08
“固体意味着不可能流动”的先入之见可能会阻止这些研究人员进一步探索。 诚然,流动中的固体处理是一项挑战,但有许多工程解决方案可以应对这一挑战,例如浆料处理技术、连续机械化学、和连续搅拌釜反应器。关键问题是所提出的工程解决方案在优势、成本、所需时间、所需的颗粒大小/负载量以及环境影响和资源方面是否适合。 通常,最简单的策略是确定条件、溶剂选择或温度或浓度范围,使所有物质都保持在溶液中。如果无法避免或
2023-03-08
由于危险、有毒和污染化学品以及高风险中间体的相关处理,几种化学重排的功效、安全性和放大仍然是未解决的问题。 多年来,批处理过程一直被认为是驱动这些反应的唯一可能性,但对于学术实验室和制药公司来说,连续流技术已经出现,作为一种强大的工具,可以实现简单、可控和更安全的化学协议,有助于最大限度地减少 副产物的形成和提高反应产率。 本技术说明总结了最近报道的使用连续流动方法进行的化学重排,重点是 Curtius、Hofmann 和 Schmidt 反应。 将展示流程协议、一般优势和安全方面,以及生成特殊支架和活性药物成分的反应范围。
2023-03-06
ICH Q13的出台强烈显示了监管部门对于连续生产技术的支持态度,它进一步加强了对连续生产的指导,可以帮助制药商更好地理解连续生产的途径。这可能有助于制药公司接受 FDA 和其他机构的鼓励,从而增加投入而实现连续生产的切实应用。
然而要实施连续生产所必需的控制,无疑需要对工艺有非常深入的认识和理解。无论从人力还是财力投入的角度,全面铺开连续生产的实践恐怕仍然需要一定的时间。希望 Q13 指南和 FDA 的鼓励将引导一些公司把连续生产的开发列入日程。公司的第一个连续生产工艺可能会花费更长的时间和更多的成本,但从长远来看,连续生产工艺的开发和利用,无疑将使这些实践者受益良多。从这个角度看,ICH Q13 指南一定将加速连续生产的实施。
2023-03-02
光化学最近引起了研究人员的极大关注。第一个原因是使用连续流动反应器,它在处理这种光化学反应时提供了很大程度的操作灵活性。第二个原因是反应可以以高度选择性和温和的方式进行(室温、可见光和避免有毒化学品)。在这种情况下,流动和光化学的结合是近年来成功采用的一种优秀方法。
2022-12-15
活性药物成分 (API) 是药物产品中具有生物活性的任何物质。这意味着特定的分子实体能够对目标产生特定的生物学效应。这些成分需要满足非常严格的限制;化学和光学纯度被认为是最重要的。利用连续流动的反应流体流的连续流动合成方法可以很容易地与光化学相结合,光化学与光的化学效应一起工作。这些方法可以成为满足这些严格限制的有用工具。这两种方法都是在温和条件下制备具有高度结构复杂性的天然产物或活性药物成分及其前体的独特而强大的工具。
2022-12-14
金纳米粒子 (GNP) 是尺寸从1纳米到100纳米不等的极小粒子。由于它们具有许多显着的物理和化学特性、无毒、低成本和易于使用,世界已经转向在许多领域使用 GNP。GNP已用于多种应用,包括药物输送、催化和医学。许多变量影响 GNP 合成,包括 pH、温度、还原剂和金前体浓度、混合速度、合成时间和(稳定剂或还原剂)/HAuCl 4的体积或摩尔比。许多还原剂,包括柠檬酸钠 (SC) 、硼氢化钠(
2022-12-13
报告了一种用于连续和大规模合成 Ni-Co PBA 纳米粒子的微混合策略。本研究中提出的技术允许将粒径控制在 165 nm 至 350 nm 范围内,同时保持高比表面积 (250 m 2 g −1) 和立方结构。此外,由于在沉淀过程中在微通道中发生剧烈碰撞,与使用传统搅拌混合方法制备的颗粒相比,这些颗粒表现出优异的分散性和更均匀的粒径。
2022-12-13