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![驱虫药吡喹酮的多步流动合成]()
驱虫药吡喹酮的多步流动合成
吡喹酮（PZQ；商品名：Biltricide）被归类为驱虫药，用于治疗血吸虫病和其他寄生虫感染。 世界卫生组织（WHO）已将其列为全球所需的基本和紧急药物之一。 PZQ配方产品的价格取决于相关的制备方法以及原材料成本。 本研究描述了一种使用苯乙胺作为起始材料，采用流动化学方法制备 PZQ 的精确可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一种新的经济合成 PZQ 的路线，该路线可以将生产时间从几天大幅缩短到几分钟，并转移到大规模生产。 同时，通过HPLC分析测定，无论是单一过程还是连续过程，在必要步骤中获得的中间体的纯度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的连续制备过程比使用传统方法（约 3-4 天）所需的时间（约 3-4 小时）更短。 此外，关键中间体二甲氧基乙胺的需求量比现有方法减少了40-50%。
2023-08-18
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![利用LED技术连续流动合成环丁烯]()
利用LED技术连续流动合成环丁烯
环丁烯是具有相当合成价值的高度应变环系统，可以通过烯烃和炔烃之间的环加成反应获得。然而，它们的传统制备依赖于光化学[2+2]-环加成，利用低效中压汞灯发出的低波长紫外线辐射。本文报告了一种现代方法的发展，该方法使用在UV-A和可见光边界发射的高功率LED设置与连续流动反应器相结合。由此产生的流动过程从马来酰亚胺和各种商业炔烃中产生一系列环丁烯。这提供了一种更节能的方法，易于扩展，以高化学产量和较短的停留时间获取多克量的环丁烯。这些产品的价值体现在基于流动的氢化反应产生高度取代的环丁烷，这些环丁烷代表了现代药物化学计划中备受追捧的基石。
2023-08-11
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![用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（二）]()
用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（二）
光化学最近引起了研究人员的极大关注。第一个原因是使用连续流动反应器，它在处理这种光化学反应时提供了很大程度的操作灵活性。第二个原因是反应可以以高度选择性和温和的方式进行（室温、可见光和避免有毒化学品）。在这种情况下，流动和光化学的结合是近年来成功采用的一种优秀方法。
2022-12-15
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![用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（一）]()
用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（一）
活性药物成分 (API) 是药物产品中具有生物活性的任何物质。这意味着特定的分子实体能够对目标产生特定的生物学效应。这些成分需要满足非常严格的限制；化学和光学纯度被认为是最重要的。利用连续流动的反应流体流的连续流动合成方法可以很容易地与光化学相结合，光化学与光的化学效应一起工作。这些方法可以成为满足这些严格限制的有用工具。这两种方法都是在温和条件下制备具有高度结构复杂性的天然产物或活性药物成分及其前体的独特而强大的工具。
2022-12-14
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![低共熔溶剂辅助下的常温流动中连续、稳定、安全的有机金属反应]()
低共熔溶剂辅助下的常温流动中连续、稳定、安全的有机金属反应
目前几乎没有任何药物或芳香化学品是在不使用有机金属试剂的情况下制造的。然而，这种化学物质与空气、痕量水分和水性溶剂不相容。最近，通过用绿色、无毒和生物可再生的低共熔溶剂代替溶剂，消除了有机金属和有氧/水性化学之间的这种令人生畏的障碍。目前的工作报告了这种化学使用微反应器的安全、稳定和连续运行，不需要无氧技术或能源密集型低温条件，这要归功于由低共熔溶剂产生的分段/液滴系统，有可能改变制造业。
2022-12-13
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![基于连续流动化学的自主实验室将提高生产力，并支持先进材料的设计、开发、合成和放大]()
基于连续流动化学的自主实验室将提高生产力，并支持先进材料的设计、开发、合成和放大
自主材料发现的未来在很大程度上取决于利用材料科学和化学方面的深厚科学知识。微流控连续合成是一种发现和扩大新材料（如有机分子、聚合物和纳米材料）的新方法。虽然研究人员一直在开发合成锂离子电池和纳米材料组件的方法，但与传统的批处理方法相比，该技术还为大规模纳米材料生产提供了巨大的好处：优异的均质性，通过计算机控制系统实现完全自动化的能力，在困难条件下运行过程的能力，以及可扩展的架构，使研究人员能够从工作台无缝转移到生产。
2022-09-23
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![使用连续流微反应器技术合成抗体-药物偶联物]()
使用连续流微反应器技术合成抗体-药物偶联物
连续流动反应器使化学反应能够在屏蔽管和管内发生。这种合成过程被认为克服了常用间歇反应器的一些限制。已经报道了许多通过连续流动工艺合成小分子的成功例子；然而，它们在生物偶联反应中的应用，例如抗体-药物偶联物 (ADC) 合成，在科学文献中极为有限。据我们所知，我们在此报告了同行评审文献中的第一个连续流动过程介导的 ADC 合成。讨论了优化的混合器类型、反应时间和混合器直径。根据这些结果，产生了具有临床相关药物-抗体比率的 ADC。所有流动反应步骤均使用按比例缩小的制造方法进行，该方法利用逐步混合系统执行顺序还原/共轭过程。此外，已建立的连续流动方法可应用于三种不同抗体和三种不同有效载荷的组合，并且对于九种尝试的 ADC 合成中的每一种都观察到相同的趋势。这些结果表明，连续流动化学可用于开发可靠且稳健的 ADC 生产工艺。
2022-09-05
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![[1.1.1]丙烷和双环[1.1.1]戊烷衍生物的连续流动合成]()
[1.1.1]丙烷和双环[1.1.1]戊烷衍生物的连续流动合成
提出了一种按需生产 [1.1.1] 丙烷的连续流动过程，提供了 [1.1.1] 丙烷的解决方案，该解决方案可以直接衍生成各种双环 [1.1.1] 戊烷 (BCP) 物质。这是在高达 8.5 mmol h -1的通量中实现的，提供了对克量的选定 BCP 构建块的有吸引力且直接的访问。最后，开发了将 [1.1.1] 丙烷连续光化学转化为具有混合酯/酰氯部分的有价值的 BCP。
2022-09-05
![[1.1.1]丙烷和双环[1.1.1]戊烷衍生物的连续流动合成](../../upload/thumb_src/800_500/1662341400470385.png)