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![可见光介导以氮中心诺里什反应连续流动合成苯并三嗪-4(3H)-酮]()
可见光介导以氮中心诺里什反应连续流动合成苯并三嗪-4(3H)-酮
研究人员报告了一种合成取代benzotriazin-4(3H)-ones的新方案，该酮是具有重要药理学特性的代表性不足的杂环支架。研究人员利用无环芳基三嗪前体，在暴露于紫光（420 nm）时发生光环化反应。 利用连续流反应器技术，只需 10 分钟的停留时间即可获得优异的产率，且无需任何添加剂或光催化剂。 潜在的反应机制似乎是基于经典Norrish II 型反应，并伴随着断裂和 N-N 键的形成。
2024-03-19
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![间歇式和流动式反应器中不同生物活性白藜芦醇类似物的光化学转化]()
间歇式和流动式反应器中不同生物活性白藜芦醇类似物的光化学转化
卟啉光催化剂存在下，在间歇式和微反应器中对这些化合物并行进行光化学转化，显示了流动光化学在生产率、选择性和产率方面的显着优势。 本研究通过比较白藜芦醇类似物的光催化和直接照射（光解）产物，阐明产物的类型和比例如何取决于激发能，揭示取代基对光诱导反应的影响，并通过实验合理化 并计算所得产品的性质和比例。
2024-01-02
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![通过芳基亚胺的光化学重排连续流动合成亚硝基芳烃]()
通过芳基亚胺的光化学重排连续流动合成亚硝基芳烃
亚硝基芳烃是多功能的有机砌块,研究人员提出了一种新的流向这些实体的连续流动路线。这种方法成功的关键是使用三氟乙醇作为溶剂，使用高功率发光二极管（365 nm）作为光源，提供均匀的照射和高效率的连续流动方法。该工艺快速而稳健，具有高官能团耐受性和高通量。亚硝基部分的形成得到了包括X射线晶体学在内的全光谱分析的支持。这种流动方法的可扩展性允许获得克量的亚硝基物质，为此我们重点介绍了一小组衍生化反应，强调了它们的合成效用。
2023-12-25
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![通过硫醇和二硫化物连续流光化学加成在氮杂环丁烷环上形成C-S键]()
通过硫醇和二硫化物连续流光化学加成在氮杂环丁烷环上形成C-S键
研究人员已经开发出一种在连续流动条件下 2-氮杂环丁烷的抗马尔可夫尼科夫氢烷基/芳基硫醇化（anti-Markovnikov hydroalkyl/aryl thiolation）和二硫化的策略。 硫基自由基由硫醇或二硫化物产生，随后传播到氮杂环丁烷不饱和度中，形成 C-S 键并形成二级自由基中间体。 这个以碳为中心的自由基链通过氢原子转移（HAT）或另一个二硫化物转移到另一个硫醇上，以重新生成关键的硫基自由基中间体。 流动技术的使用确保了反应混合物的有效照射，从而实现极快、稳健且可扩展的方案。 此外，采用乙酸乙酯作为对环境负责的溶剂。
2023-09-18
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![使用 TEMPO/NaOCl 连续流动氧化醇以选择性和可规模化合成醛]()
使用 TEMPO/NaOCl 连续流动氧化醇以选择性和可规模化合成醛
研究人员已经开发出一种稳健的连续流动工艺，用于多种伯醇和仲醇的选择性氧化。 该过程使用催化量的TEMPO以及 NaBr/NaOCl 作为简单且经济高效的氧化剂系统。 在整个研究中，对停留时间、反应器类型和温度等关键参数进行了评估，以获得有效的反应条件，从而在较短的停留时间内以高化学产率生产各种醛和酮。 一项探索性研究还展示了将基于流动的氧化与连续萃取分离相结合的可行性，方法是将环丁酮转化为其亚硫酸氢盐加合物，从而允许与剩余起始材料和其他产品进行相分离。 此外，通过使用相同的流程设置进行多克规模的反应来试验工艺的适用性和可扩展性。 这样可以连续氧化50克苯丙氨酸（Phenprobamate），并放大三氟甲基化恶唑结构单元和 HIV 药物马拉维若（maraviroc）的前体。
2023-09-13
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![连续流鲍德温重排工艺的开发及其与传统间歇模式的比较]()
连续流鲍德温重排工艺的开发及其与传统间歇模式的比较
利用连续流技术的优势，通过未充分利用的Baldwin重排，开发了一种连续流合成氮丙啶（aziridines）的方法，在5-10分钟的停留时间内，得到了比相应的间歇工艺更高的收率、非对映选择性和吞吐量，具有更大的官能团耐受性的氮丙啶（aziridines）库。所选择的溶剂(即MeCN)起着至关重要的作用，因为它允许持续高的非对异选择性，并且能够将反应混合物过热(高于大气沸点约50°C)，从而实现更快的反应速率、更高的收率和最小化的产物分解，这是该流动过程的特征。
2023-09-12
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![合成有机化学家流动化学现场指南]()
合成有机化学家流动化学现场指南
1. 简介流动化学是合成有机化学中的一门学科，它使用不同试剂的连续流，这些试剂通过泵引入并在连续反应器中混合，例如活塞流反应器 (PFR) 或连续搅拌釜反应器 (CSTR)。与通常在圆底烧瓶中进行的传统批量处理相比，它具有多种优势，例如增强传质和传热、提高安全性、提高反应效率、减少浪费、更好的可扩展性和提高的再现性。因此，流动化学可以精确控制反应条件，并能够实时监测和分析反应动力学，从而产生高质量
2023-09-01
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![驱虫药吡喹酮的多步流动合成]()
驱虫药吡喹酮的多步流动合成
吡喹酮（PZQ；商品名：Biltricide）被归类为驱虫药，用于治疗血吸虫病和其他寄生虫感染。 世界卫生组织（WHO）已将其列为全球所需的基本和紧急药物之一。 PZQ配方产品的价格取决于相关的制备方法以及原材料成本。 本研究描述了一种使用苯乙胺作为起始材料，采用流动化学方法制备 PZQ 的精确可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一种新的经济合成 PZQ 的路线，该路线可以将生产时间从几天大幅缩短到几分钟，并转移到大规模生产。 同时，通过HPLC分析测定，无论是单一过程还是连续过程，在必要步骤中获得的中间体的纯度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的连续制备过程比使用传统方法（约 3-4 天）所需的时间（约 3-4 小时）更短。 此外，关键中间体二甲氧基乙胺的需求量比现有方法减少了40-50%。
2023-08-18
