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![在连续流动模式下制备的新型吡唑类、吲唑类和吡唑啉类药物的抗菌评价]()
在连续流动模式下制备的新型吡唑类、吲唑类和吡唑啉类药物的抗菌评价
多重耐药细菌菌株（MDR）已成为我们卫生系统面临的日益严峻的挑战，导致多种经典抗生素今天在临床上无活性。由于从头开发有效抗生素是一个非常昂贵和耗时的过程，因此筛选天然和合成化合物库等替代策略是寻找新先导化合物的简单方法。因此，我们报告了对以吲唑、吡唑和吡唑啉为关键杂环部分的十四种药物样化合物的抗菌评估，这些化合物的合成是在连续流动模式下实现的。研究发现，几种化合物对葡萄球菌属和肠球菌属的临床和MD
2023-08-08
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![结构多样的苯炔和三嗪前体的模块化光化学流动合成]()
结构多样的苯炔和三嗪前体的模块化光化学流动合成
一种新的光化学流动工艺，可以高产率和高通量地生成苯炔前体，并且可以轻松分离出数克数量的产品。 该过程利用光激发硝基芳烃进行无催化剂光化学重排，其中涉及已完全表征的环状羟胺中间体。 所得前体通过第二个光化学流动过程转化为苯炔，在用叠氮化物和苯乙烯配合物捕获时产生杂环目标。 值得注意的是，当苯炔前体与仲胺反应时，通过第三次光流转化以良好的产率获得了多种芳基三嗪。 这代表了合成这些物质的模块化方法，避免使用具有潜在爆炸性的重氮盐。 最终，与批量处理相比，使用单个高功率 LED 光源（365 nm，可调节输入功率）的三种光化学流程具有明显的优势。
2023-08-07
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![流动中吡唑啉类的光化学合成]()
流动中吡唑啉类的光化学合成
吡唑啉及其吡唑同族元素是重要的杂环砌块，在精细化工行业中具有众多应用。然而，通往这些实体的传统途径是基于产生大量化学废物的多步骤合成。在这里，我们报告了一种使用紫外光通过无试剂photo-click策略将四唑转化为吡唑啉的替代方法。该路线原位生成丁腈亚胺偶极子，这些偶极子被不同的亲偶极试剂捕获，从而以高化学产量选择这些杂环靶标。最终实现了连续流动方法，该方法以安全且易于扩展的方式生成多克数量的产品
2023-03-08
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![用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（二）]()
用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（二）
光化学最近引起了研究人员的极大关注。第一个原因是使用连续流动反应器，它在处理这种光化学反应时提供了很大程度的操作灵活性。第二个原因是反应可以以高度选择性和温和的方式进行（室温、可见光和避免有毒化学品）。在这种情况下，流动和光化学的结合是近年来成功采用的一种优秀方法。
2022-12-15
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![一锅重氮装置——光化学氧化（蓝色 LED-O 2）芳基杂芳基乙酸酯与环状 2°-胺的酰胺化：芳香族 α-酮酰胺的环保合成]()
一锅重氮装置——光化学氧化（蓝色 LED-O 2）芳基杂芳基乙酸酯与环状 2°-胺的酰胺化：芳香族 α-酮酰胺的环保合成
芳香族-α-酮酰胺是一类有趣的分子。它们具有无数的生物学特性，也经常用作合成杂环支架的构件。在此，我们报道了芳香族-α-酮酰胺的环保合成。它是一种一锅法合成，从烷基芳基/杂芳基乙酸酯 7a-k 开始，分子氧中的各种环状仲胺 8a-c 作为氧化剂，通过重氮安装-氧化-酰胺化在乙酸乙酯作为溶剂中使用 5-6 W 微光化学反应器带有蓝色 LED 灯 (435–445 nm) 到目标化合物。该反应也可以在没有氧化剂的情况下在空气中进行，但这有助于主要形成不需要的 NH 插入产物。在氧气气氛下，此类副产物的形成减少到 10-20%。各种芳香族-α-酮酰胺 10a-x 以中等至高产率合成。对照实验为转化机制提供了合理的依据。该协议可以按克级放大。
2022-09-22
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![连续光化学苯炔形成工艺的开发]()
连续光化学苯炔形成工艺的开发
提出了一种连续流动工艺，该工艺能够在光化学条件下安全地生成和衍生苯。 新的大功率 LED 灯发出 365 nm 的光，这有助于实现这一目标。 由此产生的流动过程基于可调节背压调节器有效控制气态副产品的释放，并在 3 分钟的短停留时间内提供一系列杂环产品。 该方法的稳健性在benzotriazoles, 2H-indazoles 和各种呋喃衍生加合物的快速生成中得到证明，通过简单且易于扩展的流动协议促进这些重要的杂环支架的制备。
2022-09-05
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![利用双环[1.1.1]戊基自由基的sp2性质实现了[1.1.1]螺桨烷的双官能团化反应]()
利用双环[1.1.1]戊基自由基的sp2性质实现了[1.1.1]螺桨烷的双官能团化反应
近日，宾夕法尼亚大学Gary A. Molander教授课题组在Nature Chemistry上发表了题为“Exploiting the sp2 character of bicyclo[1.1.1]pentyl radicals in the transition-metal-free multi-component difunctionalization of [1.1.1]propella
2022-09-02
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![劳拉西泮连续流动合成的开发]()
劳拉西泮连续流动合成的开发
劳拉西泮(Lorazepam)是一种广泛使用的镇静剂，出现在世界卫生组织的基本药物清单中，经常出现短缺。 使用涉及路线探索、高通量实验和杂质分析的工作流程来开发最佳序列，我们报告了一种用于流式合成劳拉西泮的新型 5 步路线。 这五个步骤包括 N-酰化(N-acylation)、二氮杂环闭合(diazepine ring closure)、亚胺 N-氧化(imine N-oxidation)、Polonovski 型重排和酯水解得到劳拉西泮。
2022-08-17
![利用双环[1.1.1]戊基自由基的sp2性质实现了[1.1.1]螺桨烷的双官能团化反应](../../upload/thumb_src/800_500/1662097687424009.png)
